番荔枝內(nèi)酯是從番荔枝科植物中提取出來的具有很強(qiáng)抗腫瘤活性的天然產(chǎn)物，被譽(yù)為“明日抗癌之星”。由于其獨(dú)特的結(jié)構(gòu)以及優(yōu)異的抗腫瘤活性，吸引了眾多的科研工作者投入其中。

中科院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院蔣晟研究員、南京大學(xué)姚祝軍教授和動(dòng)物研究所周光飚研究員通過合理藥物設(shè)計(jì)，以廉價(jià)易得的乙二醇以及系列炔烴等為起始原料，首次構(gòu)建了系列具有構(gòu)象限制的乙二醇醚簡(jiǎn)化番荔枝內(nèi)酯天然產(chǎn)物，其中具有聯(lián)苯基修飾的化合物7能有效抑制SGC7901腫瘤細(xì)胞的增長(zhǎng)（GI50  =  20  nM），且具有更好的選擇性。

這一研究發(fā)明了一種有效合成此類化合物的新方法，可以方便快速地構(gòu)建類抗腫瘤天然產(chǎn)物化合物庫，同時(shí)也為抗腫瘤候選藥物提供了有效的藥效團(tuán)模式和先導(dǎo)化合物，對(duì)開發(fā)新型的番荔枝內(nèi)酯抗腫瘤化合物具有借鑒和指導(dǎo)意義。

該成果已于近期發(fā)表在美國(guó)《藥物化學(xué)雜志》（Journal  of  Medicinal  Chemistry）上。