來自Scripps研究院，新加坡A*Star生物工程與納米生物學(xué)研究院等處的研究人員發(fā)表了題為“Activation of Remote meta-C–H Bonds Assisted by an End-on Template”的文章，研發(fā)了一種能更容易合成藥物化合物的新方法，這種技術(shù)能在已有化合物上添加新功能分子，從而能幫助制藥公司，以及研究人員獲得新型藥物。這一研究成果公布在Nature雜志上。

文章的通訊作者是Scripps研究院華裔科學(xué)家余金權(quán)教授，余教授入選中科院上海分院千人計劃，任上海有機所特聘研究員，主要致力于研究通過活化C-H鍵來構(gòu)建碳-碳，碳-雜鍵反應(yīng)，以及此類反應(yīng)在藥物研發(fā)和天然產(chǎn)物全合成領(lǐng)域的應(yīng)用。

藥物化學(xué)合成，有機合成可以選取結(jié)構(gòu)較簡單的化合物或具有一定基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物為原料，經(jīng)過一系列反應(yīng)過程制得的對人體具有預(yù)防、治療及診斷作用的原料藥，早在19世紀40年代，這樣合成的乙醚、氯仿等麻醉劑就在外科和牙科手術(shù)中被應(yīng)用。

近年來利用活化C-H鍵的方法來進行藥物合成成為了一個研究熱點，余教授就是國際上惰性C-H鍵活化領(lǐng)域的一位知名科學(xué)家。但是這些技術(shù)存在一些技術(shù)局限性，因此只能用于與功能基團接近的C-H鍵，并且需要位于最易于接近的相對位置。

在這篇文章中，研究人員研發(fā)一種新方法，不僅能修飾化合物中已有的功能基團，而且還能更加直接的提高化合物的復(fù)雜性，從而使之具有更有價值的特性。

對此，美國國立醫(yī)學(xué)科學(xué)研究所（NIGMS， National Institute General Medical Sciences）Robert Lees博士表示，“余教授的這項工作有助于發(fā)現(xiàn)和制造新型治療，診斷試劑，這種新方法也將在藥物研究領(lǐng)域獲得廣泛的應(yīng)用?！?/SPAN>

研究組成員利用這一方法快速改造了許多化合物，比如苯丙氨酸，神經(jīng)遞質(zhì)模擬藥物：巴氯芬Baclofen（一種用于改善錐體束損害造成的肌張力增高的痙攣癥狀、不同原因造成的痙攣性偏癱和截癱，如多發(fā)性硬化、腦血管病等疾病的藥物）。

余教授表示，“這些藥物是化學(xué)家們用來合成新型候選藥物等的常用類型，而且這還只是一小部分，我們認為這一技術(shù)可以應(yīng)用到更多化合物種類和功能基團?！?/SPAN>

目前這一研究組與制藥巨頭，美國百時美施貴寶公司（Bristol-Myers Squibb）建立了合作，將利用這一技術(shù)進行藥物研發(fā)和制造?！斑@一新技術(shù)肯定會受到制藥化學(xué)家的青睞，但我希望還有更多領(lǐng)域的研究人員能應(yīng)用這種技術(shù)”，余教授說。