羧酸酯酶2（CES2），又稱(chēng)hCE2或肝臟羧酸酯酶，是人體代謝外源物質(zhì)的關(guān)鍵酶之一，主要負(fù)責(zé)水解酯類(lèi)、酰胺類(lèi)等化合物。CES2在肝臟和腸道高表達(dá)，可激活多種前體藥物，例如將抗腫瘤藥物伊立替康轉(zhuǎn)化為活性成分，同時(shí)也參與奧司他韋等抗病毒藥物的代謝過(guò)程。其活性異?？赡軐?dǎo)致藥物療效波動(dòng)或毒性反應(yīng)，臨床使用伊立替康時(shí)出現(xiàn)的嚴(yán)重腹瀉就與其腸道CES2過(guò)度活化有關(guān)。
研究發(fā)現(xiàn)CES2與肥胖、非酒精性脂肪肝等代謝性疾病存在關(guān)聯(lián)，其表達(dá)水平可能影響脂質(zhì)代謝平衡。在藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域，研究人員正通過(guò)兩種策略進(jìn)行突破：一方面設(shè)計(jì)特異性抑制劑來(lái)調(diào)控伊立替康等藥物的活化過(guò)程，新型抑制劑LY-2334737已進(jìn)入臨床試驗(yàn)；另一方面利用CES2的活化特性開(kāi)發(fā)靶向抗腫瘤前藥，如針對(duì)結(jié)腸癌設(shè)計(jì)的CES2響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)。還有研究嘗試用納米載體包裹藥物，避免腸道CES2的過(guò)早代謝，從而提高化療藥物生物利用度。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品

Recombinant Human Cat eye syndrome critical region protein 2 (CECR2), partial