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快速進(jìn)展的一種有效的抗瘧化合物

日期:2010-09-08 17:12:50

研究人員回到傳統(tǒng)的藥物篩選方法,他們發(fā)現(xiàn)了一種有效的抗瘧候選藥物。該藥物被稱(chēng)作NITD609,當(dāng)口服時(shí)(僅一天一次),該藥物看來(lái)可殺滅處于血液期的2種主要的瘧原蟲(chóng)。  

這一發(fā)現(xiàn)特別及時(shí),因?yàn)閬喼薜难芯咳藛T已經(jīng)報(bào)告了耐青蒿素瘧原蟲(chóng)的出現(xiàn),而青蒿素是目前治療每年約一億瘧疾病人的藥物主要成分。  Matthias  Rottman及其同事應(yīng)用高通量篩選法(而非更廣泛使用的分子篩選過(guò)程)發(fā)現(xiàn)了一類(lèi)被稱(chēng)作螺吲哚酮的新型化合物,該化合物顯示了治療瘧疾的前途。

研究人員接著發(fā)現(xiàn)了一個(gè)特別的螺吲哚酮NITD609,它能殺滅惡性虐原蟲(chóng)和間日虐原蟲(chóng)這兩種致虐病原體,其中包括一系列的抗藥株。  然而,他們確實(shí)也發(fā)現(xiàn)了某些對(duì)NITD609有耐藥性的惡性虐株,這些惡性虐株的pfatp4基因發(fā)生了某些突變。  根據(jù)他們的發(fā)現(xiàn),Rottman及其同事提出,NITD609所用的是不同于其它抗瘧藥物(如青蒿素等)的作用機(jī)制。  他們沒(méi)有報(bào)道由該化合物在動(dòng)物瘧疾模型中所激發(fā)的不良反應(yīng)或負(fù)面的副作用,而NITD609目前正在進(jìn)行臨床前期試驗(yàn)的評(píng)估。  

在一篇觀點(diǎn)欄目(Perspective)中,Timothy  Wells更為詳盡地解釋了這些發(fā)現(xiàn)并提出,這一新的抗瘧化合物可能會(huì)相當(dāng)迅速地進(jìn)展到下一步:人類(lèi)的臨床實(shí)驗(yàn)。