來(lái)自英國(guó)萊斯特大學(xué)，卡迪夫大學(xué)的研究人員發(fā)表了題為“Agonist binding evokes extensive conformational changes in the extracellular domain of the ATP-gated human P2X1 receptor ion channel”的文章，研究分析了一種與中風(fēng)和心臟疾病相關(guān)的“生物化學(xué)開關(guān)”，這將有助于了解這一開關(guān)的分子作用機(jī)制，相關(guān)成果公布在《美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院刊》（PNAS）雜志上。

領(lǐng)導(dǎo)這一研究的是萊斯特大學(xué)Richard Evans教授，他表示，“我們首次探索這種與血液凝結(jié)有關(guān)的開關(guān)如何作用的。”

ATP是所有活細(xì)胞中能量交換的通用貨幣，但它也存在于細(xì)胞外，與跨膜受體發(fā)生相互作用，來(lái)影響神經(jīng)細(xì)胞、肌肉、腺體和免疫細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)事件。P2X是ATP門控離子通道，ATP從從細(xì)胞中釋放出來(lái)后，就能激活P2X受體。這項(xiàng)研究就針對(duì)P2X受體展開的研究。

Evans教授說(shuō)，“參與血液凝結(jié)的血小板細(xì)胞會(huì)表達(dá)P2X1受體這種蛋白分子，因此阻斷這種受體的藥物，也許能用于減少‘危險(xiǎn)’的血液凝結(jié)，比如中風(fēng)和心臟疾病中?！?/SPAN>

這項(xiàng)研究分析了P2X1受體如何被打開的，通過(guò)生物化學(xué)實(shí)驗(yàn)，研究人員純化了P2X1受體，利用電子顯微鏡觀察了這種受體，并找到了其激活時(shí)發(fā)生的變化。

結(jié)果研究人員發(fā)現(xiàn)，P2X1受體是由三個(gè)不同部分組成的，當(dāng)被激活的時(shí)候，這三個(gè)區(qū)域就會(huì)相互扭曲，面對(duì)面。研究人員發(fā)現(xiàn)如果化學(xué)封閉受體，阻止這種扭曲，那么P2X1受體就不能完全被激活。

“這十分重要，因?yàn)檫@首次讓我們從實(shí)體上認(rèn)識(shí)了這些新受體如何被打開激活的過(guò)程”，Evans教授說(shuō)。

“這項(xiàng)工作也將有助于研發(fā)抑制被開啟的P2X1受體的藥物，從而幫助治療中風(fēng)和心臟疾病?！?/SPAN>

除此之外，在P2X受體家族研究方面，之前George Gorodeski博士率領(lǐng)的研究小組曾發(fā)現(xiàn)研究小組發(fā)現(xiàn)P2X7蛋白和mRNA分析有望成為檢查子宮內(nèi)膜癌變前情況的方法，證實(shí)P2X7鑒別婦女癌變前子宮內(nèi)膜癌的敏感性。

研究組在最初實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)子宮上皮癌，包括子宮頸和子宮內(nèi)膜癌時(shí)即已證明P2X7準(zhǔn)確性和特異性，而且，因?yàn)?/SPAN>P2X7廣泛存在于肌體上皮細(xì)胞，其在其它上皮組織，有區(qū)分癌變前情況的潛力。P2X7癌癥生物標(biāo)記物是現(xiàn)今唯一能夠在腫瘤發(fā)生之前區(qū)分癌變前組織的標(biāo)志。